Сибутрамин: инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Ожирения средство лечения.

Фармакодинамика

Голдлайн® ПЛЮС – комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминоксидазу (МАО); обладают низким сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (Dl, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы. Целлюлоза микрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит из организма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) М1 составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (М1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь кривой «концентрация-время» (AUC).

Распределение

Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.

Метаболизм и выведение

Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов М1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.

Показания к применению

Голдлайн® ПЛЮС показан для снижения массы тела при следующих состояниях:
- алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
- алиментарное ожирение с индексом массы тела 27 км/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.

Противопоказания

- установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
- наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
- серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;
- психические заболевания;
- синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
- одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приема препарата Голдлайн® ПЛЮС и 2-х недель после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
- сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
- неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт.ст.) (см. также раздел «Особые указания»);
- закрытоугольная глаукома;
- тиреотоксикоз;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- феохромоцитома;
- установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приема препарата Голдлайн® ПЛЮС должны пользоваться контрацептивными средствами.
Противопоказано принимать препарат Голдлайн® ПЛЮС во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Голдлайн® ПЛЮС принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуемая начальная доза сибутрамина 10 мг/сутки. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза сибутрамина увеличивается до 15 мг/сутки. Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС не должно продолжаться более 3-х месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Побочное действие

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (> 10 %), часто (≥ 1 %, но ≤ 10 %).

Нарушения со стороны нервной системы: очень частыми побочными эффектами являются сухость во рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.

Нарушения со стороны сердца: часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения. Наблюдается умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключается более выраженное повышение частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Нарушения со стороны сосудов: часто встречаются повышение артериального давления, вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем артериального давления в покое на 1-3 мм рт. ст. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения артериального давления. Клинически значимые изменения артериального давления регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто наблюдаются потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто отмечается повышенное потоотделение.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.

Применение препарата Голдлайн® ПЛЮС у пациентов с повышенным артериальным давлением: смотри раздел «Противопоказания» и «Особые указания».
В ходе постмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов:
Нарушения со стороны сердца: мерцательная аритмия. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии). Нарушения психики: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить. Нарушения со стороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти. Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения («пелена перед глазами»). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки. При передозировке необходимо немедленно прекратить применение препарата.
Специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергические препараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.

Особые указания

Голдлайн® ПЛЮС следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны – если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн® ПЛЮС изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четкое представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращением к лечащему врачу. У пациентов, принимающих Голдлайн® ПЛЮС, необходимо регулярно измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое ≥ 10 ударов в минуту или систолического/диастолического давления ≥ 10 мм рт. ст., необходимо прекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы.

У пациентов, у которых артериальное давление дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно быть отменено (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать артериальное давление.
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия (cм. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и препаратом Голдлайн® ПЛЮС должен составлять не менее 2-х недель.
Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Голдлайн® ПЛЮС не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.
Длительность приема препарата Голдлайн® ПЛЮС не должна превышать 1 год.

При совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существует повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Голдлайн® ПЛЮС может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Голдлайн® ПЛЮС необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сибутрамин является действующим веществом препарата Голдлайн Плюс, который используется для снижения массы тела. Также оно входит в состав другого известного средства — Редуксина. Он активно используется для коррекции веса у мужчин и женщин. Средство Сибутрамин принимают по инструкции, предварительно рекомендуется изучить отзывы и познакомиться с ценами средства. Похудение происходит постепенно, что предупреждает обвисание кожи и другие нежелательные реакции.

Перед началом приема необходимо внимательно изучить инструкцию по применению к Сибутрамину и проконсультироваться с врачом. Он поможет выбрать наиболее эффективную дозу, обсудит с пациентом возможные побочные эффекты и даст советы по изменению рациона питания и уровня физической активности. Соблюдая все рекомендации, можно получить заметные результаты применения средства в первые 4-6 недель приема. Перед началом использования Сибутрамина изучите инструкцию по применению с ценами и отзывы покупателей. Это поможет найти подходящее средство, которое поможет сбросить вес и улучшить свое самочувствие.

• Зачем принимать Сибутрамин?

Препарат Сибутрамин помогает контролировать аппетит, благодаря чему можно снизить количество потребляемых калорий за день и ускорить процесс похудения. Также благодаря Сибутрамину улучшается обмен веществ и ускоряется метаболизм, что способствует стойкому снижению веса и поддержанию достигнутого результата в будущем.

Избавление от лишних килограммов положительно влияет на здоровье человека:

• улучшает работу сердца и снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний;
• снижает уровень холестерина и сахара в крови;
• улучшает качество сна, снижает риск апноэ во сне;
• сокращает вероятность развития сахарного диабета типа 2;
• уменьшает нагрузку на суставы и позвоночник, расширяет активность;
• улучшает настроение, общее самочувствие;
• снижает риск развития метаболического синдрома.

Похудение может стать важным шагом к улучшению здоровья и своего самочувствия. Снижение веса с помощью активных тренировок подходит далеко не всем. Спорт противопоказан людям с высокой массой тела из-за разрушительного действия на суставы, скачки гормонов и риск появления осложнений в работе сердечно-сосудистой системы. Сначала рекомендуется снизить массу тела с помощью Сибутрамина, а далее — закреплять достигнутый результат с помощью коррекции рациона питания и умеренных физических нагрузок.

• Показания для применения Голдлайн Плюс

Показания к Сибутрамину рекомендуется изучить до первого применения средства. Они отражены в официальной инструкции от производителя. Вы можете обратиться за консультацией к специалисту. Врач расскажет, как принимать Сибутрамин для снижения веса. Также специалист может назначить диагностику, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний.

Основные показания к применению Сибутрамина:

1. Ожирение. Препарат помогает снижать вес при его повышении вследствие переедания, сокращения двигательной нагрузки, гормональных нарушений.
2. Сахарный диабет, сопровождающийся набором веса. Препарат снижает аппетит и способствует улучшению углеводного и жирового обмена в организме.
3. Развитие метаболического синдрома. Сопровождается увеличением объема живота, повышением уровня триглицеридов и артериального давления. Состояние несет определенные риски для здоровья, без снижения веса может провоцировать опасные осложнения.
4. Артериальная гипертензия в сочетании с ожирением. Может провоцировать сердечно-сосудистые осложнения. Требует снижения веса в безопасном для пациента режиме и без интенсивных физических нагрузок, способных спровоцировать гипертонический криз. –

• Как действует Сибутрамин?

Согласно официальной инструкции Сибутрамина, препарат замедляет обратный захват нейромедиаторов, подавляя аппетит и сокращая объем употребляемой пищи. Также действующее вещество активизирует термогенез — сжигание бурого жира, который откладывается в области живота, бедер и на других участках тела.

В инструкции по применению к Сибутрамину производитель указывает то, что препарат сокращает количество холестерина, улучшая прогноз при атеросклерозе и повышенном риске развития сердечно-сосудистых заболеваний. Большая часть препарата всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта.

Инструкция к препарату Сибутрамин с ценами и отзывами предназначена для всех тех, кто хочет избавиться от лишнего веса, но при этом сохранить здоровье и не нарушать обмен веществ в организме. Этот препарат является одним из лучших средств для борьбы с лишним весом, что подтверждается многими исследованиями.

Прежде чем начать принимать Сибутрамин, необходимо обратиться к врачу и пройти обследование, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний. Средство нельзя принимать при беременности, грудном вскармливании, а также при наличии проблем с сердечно-сосудистой системой. Дозировку Сибутрамина поможет подобрать врач, учитывая массу тела, причины ожирения и многие другие факторы.

• Меры предосторожности

Голдлайн Плюс это препарат в состав которого входит вещество Сибутрамин. Препарат помогает в коррекции веса и считается одним из наиболее эффективных. Но меры предосторожности при его использовании стоит соблюдать. Они касаются тщательного контроля за цифрами артериального давления. Его рекомендуется измерять 1-2 раза в день, если присутствует склонность к гипертонии или уже имеется установленная артериальная гипертензия. Врач расскажет, как правильно принимать Сибутрамин.

На протяжении всего срока лечения необходимо использовать надежные меры контрацепции из-за возможного тератогенного влияния на плод. Не рекомендуется одновременное употребление средств, которые увеличивают интервал QT, содержат в своем составе эфедрин, псевдоэфедрин, анорексигенные компоненты, оказывающие центральное действие. С осторожностью препарат назначают при нарушении функций печени и почек. Не рекомендуется сочетание Голдлайн Плюс с алкогольными напитками любой крепости.

Действующее вещество Сибутрамин не является панацеей при ожирении и не может быть единственным средством для борьбы с лишним весом. Рекомендуется также вести здоровый образ жизни, правильно питаться и заниматься спортом. Все это в сочетании с препаратом поможет достичь желаемых результатов.